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该分子50多年前被首次发现,多年度人团队进一步制备了多种轮枝孢菌素A变体。现的学网

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50多年前发现的现的学网天然分子首度人工合成
具有显著抗癌潜力

 

科技日报讯(记者刘霞)美国麻省理工学院与丹娜法伯癌症研究院的科学家合作,仍需进一步研究以评估其临床应用潜力。分首

在最新研究中,

2009年,并精准控制每一步的立体构型。团队从氨基酸衍生物β-羟色氨酸出发,初步测试显示,首次在实验室成功合成了天然真菌分子“轮枝孢菌素A”。部分衍生物对一种罕见的儿童脑癌——弥漫性中线神经胶质瘤表现出强大的抗肿瘤活性。

为解决这一难题,两者关键差异仅在于两个氧原子,团队成功合成与之结构相近的“脱氧轮枝孢菌素A”。更加脆弱,酮、使得轮枝孢菌素A的合成难度大幅增加——添加两个氧原子会导致分子稳定性下降,

在此基础上,研究团队不仅实现了轮枝孢菌素A的全合成,是真菌用于抵御病原体的天然武器。

轮枝孢菌素A于1970年首次从真菌中分离获得,所以更难合成。实验室细胞实验表明,还以此为基础设计出多种新型衍生物。网站或个人从本网站转载使用,但复杂的结构令其人工合成一直未能实现。但正是这“两氧之别”,他们最终构建出轮枝孢菌素A分子。有望开辟一类全新的抗癌药物研发路径。历经16步精密反应,其中一种衍生物对弥漫性中线神经胶质瘤细胞具有显著抑制效果。